血液中の脂肪（脂質）には、コレステロール、トリグリセリド（中性脂肪）、リン脂質、遊離脂肪酸などがありますが、コレステロールとトリグリセリドの一方、または両方が高い状態が脂質異常症です。

コレステロールは人間の身体に必要なものです。
細胞膜の成分のひとつで、ホルモンや胆汁などの合成にもかかわります。しかし、コレステロールが高すぎると、動脈硬化に関係する虚血性心疾患の発症率・死亡率を上げることがわかっています。
トリグリセリドは、単独で動脈性硬化性疾患に影響するかははっきりしていませんが、メタボリックシンドロームの要因のひとつで、他の要素と相まって動脈硬化を起こす可能性が指摘されています。

コレステロールはそのままでは水に溶けず、血液中では特殊な蛋白質（アポ蛋白質）がくっついた「リポ蛋白」という粒子になっています。
サイズの大きい順にカイロミクロン、超低比重リポ蛋白(VLDL)、中間比重リポ蛋白(IDL)、低比重リポ蛋白(LDL)、高比重リポ蛋白(HDL)に分類されます。
この中で直接、動脈硬化を招くのはLDL(LDLコレステロール)で「悪玉コレステロール」と呼ばれることもあります。これはLDLは、からだの各部にコレステロールを供給する働きがあるからです。
逆にHDL(HDLコレステロール)は余分なコレステロールを抜き取る働きをするため。「善玉コレステロール」と呼ばれています。

コレステロール合成は、大きく分けて食事によるもの（外因性）と、肝臓でつくられるもの（内因性）があります。
食事中の脂肪分は小腸から吸収されてカイロミクロンになります。

血管内でカイロミクロン内のトリグリセリドが分解され、コレステロールを多く含むカイロミクロンレムナントとなり、肝臓に取り込まれます。
肝臓でつくられるVLDLは、血管内皮でトリグリセリドが引き抜かれてIDLとなった後、さらにトリグリセリドが引き抜かれコレステロールを多く含むLDLとなっていきます。
このLDLはコレステロールの供給源となり細胞に取り込まれます。血液中に存在するLDLの約1/10は血管の内皮下に侵入すると考えられています。
過剰に取り込まれると血管壁に入り込んで酸化してたまり、動脈硬化が進行し、狭心症や心筋梗塞、脳梗塞などの重大な病気を引き起こすことになります。
予防のためにも、望ましい値を保つことが大切です。

一方HDLは主に肝臓と小腸で合成・分泌され、末梢細胞や血管壁の余分なコレステロールを抜き取り、VLDLやIDLに渡したり、肝臓に取り込まれます。